Антимикробные пептиды

Акне, угревая сыпь — кожное заболевание, вызванное множеством факторов: генетикой, гормональными изменениями, стрессом, раздражением кожи, приемом лекарств и снижением местного иммунитета. Эти причины приводят к хроническому воспалению, закупорке пор и образованию сальных пробок. Пропионбактерии, стафилококки, стрептококки и другие микроорганизмы размножаются в кожном сале, вызывая воспаление, отечность кожи и нагноение. 

Угревая сыпь чаще всего поражает верхнюю часть туловища, особенно лицо. По данным ВОЗ, 80% населения в возрасте от 15 до 35 лет сталкиваются с акне, с возрастом распространенность заболевания снижается. В период менопаузы у женщин из-за гормональной перестройки акне могут появиться снова. Существует множество лекарственных и косметических препаратов, в том числе пептидных, помогающих при угревой сыпи. Эти средства безопасны и мягко воздействуют на кожу: уничтожают патогенные микроорганизмы, убирают негативные изменения, вызванные высыпаниями. Некоторые пептиды дополнительно обладают омолаживающими и отбеливающими свойствами.

Как действуют антимикробные пептиды при акне

Эти соединения взаимодействуют с внешними оболочками и внутренними структурами микроорганизмов, что приводит к гибели микробов. Пептиды делают это несколькими способами: 

  • Растворяют жиры в клеточных мембранах. В микробных оболочках образуются бреши – поры, через которые пептиды проникают внутрь, чтобы разрушить внутриклеточные элементы возбудителя. Они также переносят внутрь клетки антибиотики и другие препараты.
  • Покрывают мембрану микроорганизма «ковром». При этом происходит разрушение клеточной оболочки и гибель бактерий.
  • Встраиваются в наружную оболочку возбудителя. Пептиды деформируют ее, нарушая функции клетки и приводя к гибели микроорганизма.
  • Вступают в биохимические реакции. Происходит блокировка жизненно важных процессов, вызывающая снижение активности микробов и их гибель. 

Некоторые пептиды используют сразу несколько методов борьбы с бактериями, вызывающими угревую сыпь. Пептиды также могут гасить воспалительные реакции, уменьшать вязкость кожного сала, способствовать удалению сальных пробок и оказывать другие положительные воздействия на кожу.

Антибактериальные пептиды для лечения акне

Не все антимикробные пептиды досконально изучены, но некоторые уже доказали свою эффективность в лечении акне. Среди них есть проверенные вещества, которые активно применяются в терапии угревой сыпи. Есть и новые соединения, которые проходят испытания и могут скоро появиться в составе лекарств и косметики.

Олигопептид-10

Антибактериальный пептид, применяемый для лечения акне. Входит в состав водно-масляных эмульсий и пептидного комплекса БИОПЕП-15. Эффективен даже в малых концентрациях 3–5%. Разрушает мембраны бактериальных клеток, приводя их к гибели. Воздействует точечно на пораженные участки, минимизируя раздражение здоровой кожи.

Олигопептид-10 хорошо сочетается с салициловой кислотой, усиливая ее действие. Салициловая кислота открывает поры, позволяя пептиду проникать внутрь кожи и убивать там бактерии. Такое сочетание обладает противовоспалительным эффектом, помогает регулировать выработку кожного сала и ускоряет заживление после исчезновения угревой сыпи.

Олигопептид-20, GDP-20

Этот пептид получен из гранулизина — белка, разрушающего клеточные мембраны бактерий. Благодаря небольшому размеру молекул, пептидное соединение легко проникает через кожный барьер и оказывает полезное действие. Научные исследования показали, что GDP-20 превосходит антибиотики линдамицин и тетрациклин по антимикробной активности, не вызывая устойчивости микроорганизмов. 

Олигопептид-20 эффективно растворяет комедоны. Соединение блокирует активность провоспалительных хемокинов, выделяемых моноцитами под воздействием Propionibacterium acnes, снимая воспаление, вызванное угревой сыпью. GDP-20 обладает выраженным антивозрастным действием: стимулирует выработку коллагена и гиалуроновой кислоты, повышает упругость и эластичность кожи, уменьшает морщины. Пептид ускоряет клеточную регенерацию и подавляет выработку меланина, предотвращая появление пигментных пятен.

Миристоилгексапептид-5

Это вещество, выпускаемое под торговым названием WKPep® Anti-acne peptide, входит в состав сывороток, патчей, эссенций для лечения угревой сыпи, мультипептидных воздушных гелей. Создается с помощью реакции между гексапептидом-5 и миристиновой кислотой, присутствующей в мускатном орехе, пальмовом и кокосовом маслах. 

Вещество служит безопасной и мягкой альтернативой антибиотикам, устраняя симптомы акне и гормонально зависимого дерматита. Не уступает по эффективности тетрациклину и клиндамицину: подавляет пропионбактерии и стафилококки, вызывающие акне. Не вызывает раздражений, напротив, обладает противовоспалительным действием, делая кожу мягкой, гладкой и упругой, улучшая ее текстуру. 

Миристоил гексапептид-23

Соединение, известное также как симпептид 380, – синтетический пептид. Подавляет и уничтожает бактерии Propionibacterium acnes, убирает воспаление и покраснение, очищает поры и удаляет черные точки. Используется для лечения акне, экземы и псориаза.

Защищает коллаген и гликозаминогликаны — важные компоненты внеклеточного матрикса, объединяющего клетки кожи. Стимулирует производство гиалуроновой кислоты, поддерживающей естественную увлажненность. Делает кожу более упругой, уменьшает морщины и тонкие линии, улучшает текстуру и тон.

Пептид LZ1

LZ1 — антимикробное вещество, состоящее из 15 аминокислот. Эффективно борется с бактериями, вызывающими угревую сыпь и другие дерматологические патологии. Для достижения результата достаточно минимальных доз — всего 0,6 мкг/мл, в четыре раза меньше, чем у антибиотика клиндамицина. В экспериментах на мышах LZ1 значительно сократил количество пропионибактерий и эпидермального стафилококка. 

LZ1 подавляет секрецию ключевых воспалительных факторов, таких как ФНО-α и интерлейкин-1β, уменьшая воспаление и отек, вызванные угревой сыпью. Препарат не повреждает клетки кожи — кератиноциты и красные кровяные тельца — эритроциты, отличается высокой стабильностью в плазме крови.

В будущем его можно будет использовать не только наружно, но и внутрь или в виде инъекций. Пока препараты с этим компонентом выпускаются только экспериментальными партиями. Но в скором времени их производство планируется увеличить. Благодаря мощным бактерицидным и противовоспалительным свойствам, простоте структуры и устойчивости, LZ1 может стать перспективным средством для лечения акне.

Антимикробный пептид LL-37

LL-37 — человеческий кателицидин. Пептид, состоящий из 37 аминокислот, синтезируют клетки эпителия-кератиноциты, тучные клетки и нейтрофилы. LL-37 присоединяется к мембране бактерий с помощью электростатических сил, затем встраивается в липидный слой микробной оболочки, образуя поры, и проникает внутрь патогена и вызывает его гибель. LL-37 способствует образованию нейтрофильных ловушек — неклеточных структур, состоящих из ДНК, которые связывают микробов. 

Эффективен против бактерий, устойчивых к антибиотикам, грибков и вирусов, обладает иммуномодулирующими свойствами. Нейтрализует бактериальные эндотоксины и разрушает биопленки, защищающие микроорганизмы от антибиотиков. Пептид может применяться не только для лечения угревой сыпи, но и для заживления хронических ран, диабетических язв и ожогов. LL-37 применяется в вакцинах как адъювант, усиливающий иммунный ответ. 

Однако доставить LL-37 к нужным участкам организма — сложная задача. Поэтому ученые разрабатывают его производные с улучшенными характеристиками.

Кателицидин-BF

Кателицидин-БФ (CatBF) — антимикробный пептид, выделенный из яда китайской кобры Bungarus fasciatus. Даже в очень небольшой концентрации 2,3 мкг/мл способен способность убивать бактерии, вызывающие угри. 

При проведении научных исследований пептид показал эффективность, сравнимую с антибиотиками. Но при этом Кателицидин-БФ, в отличие от антибактериальных препаратов, не оказывает негативного воздействия на человеческий организм ни на местном, ни на общем уровне.

Липогексапептид HB1345

Соединение эффективно борется с угревой сыпью и ее последствиями: уничтожает бактерии Propionibacterium acnes и нейтрализует липотехоевую кислоту, которую выделяют грамположительные микроорганизмы. Первые результаты заметны сразу после нанесения геля или крема с пептидом. В ходе эксперимента вещество в концентрации 0,5–1 мг/л уничтожило 99,9% микроорганизмов за 15 минут. 

Липогексапептид HB-1345 нормализует работу сальных желез, способствует заживлению ранок и обладает противовоспалительным действием. Эффективен при акне, розацеа и дерматите. Хотя вещество пока не одобрено для лечения угревой сыпи, оно неоднократно демонстрировало свою пользу.

Антимикробный пептид CEN1HC-Br

Бромсодержащее пептидное соединение, извлеченное из зеленого морского ежа. Эффективно уничтожает бактерии Propionibacterium acnes, вызывающие появление угрей. Не уступает по эффективности чем антибиотикам клиндамицину и эритромицину, которые обычно применяют для лечения акне.

CEN1HC-Br обладает противовоспалительным эффектом, снижает выработку провоспалительных цитокинов в моноцитах и активность матриксных металлопротеиназ, разрушающих коллаген. Предотвращает повреждение базальной мембраны между эпидермисом и дермой, приводящее к образованию рубцов – постакне. CEN1HC-Br пока не прошел все клинические испытания и не поступил в продажу, так как требует дальнейшего изучения из-за присутствия брома.

Другие пептиды, помогающие при акне

Существуют и другие пептидные соединения, помогающие при угревой сыпи:

  • Медные пептиды. Пептиды, стимулирующие выработку белков эластина и коллагена. Делают кожу упругой и здоровой, обладают противовоспалительными свойствами, успокаивают раздражение, нормализуют выработку кожного сала, сужают поры. 
  • Тимозин бета-4 ацетат (TB500). Обладает противовоспалительными свойствами, уменьшает раздражение и покраснение, вызванные угревой сыпью, помогает уменьшить рубчики-постакне, оставшиеся после прыщей. Ускоряет заживление ран, способствует образованию новых кровеносных сосудов, улучшает питание тканей.
  • BPC-тимозин. Эффективно борется с рубчиками и пигментными пятнами, оставшимися после акне. Подавляет воспалительные процессы, восстанавливает кожный барьер. Запускает клеточную регенерацию, увлажняет, тормозит возрастные изменения.
  • Пальмитоилтетрапептид-7. Мощный инструмент в борьбе с акне, особенно бактериального типа. Уменьшает воспаление и раздражение кожи, ускоряет регенерацию тканей.
  • Ацетилтетрапептид-15. Снимает воспаление, вызванное угревой сыпью. Делает кожу менее восприимчивой к внешним раздражителям, уменьшает аллергические реакции и обострения акне. 

Пептиды, помогающие бороться с угревой сыпью, – новое космецевтическое направление. Список таких соединений постоянно растет, и вскоре они могут полностью или частично заменить антибиотики. В отличие от антибактериальной терапии, применение пептидов не вызывает изменения микрофлоры, антибиотикорезистентности и других побочных эффектов. Препараты с этими компонентами – космецевтика будущего.