Маздутид – новый высокоэффективный препарат против ожирения и диабета

Средства от ожирения и диабета пополнились еще одним препаратом. Это маздутид — революционное средство, разработанное для борьбы с ожирением и диабетом 2 типа. Агонист оксинтомодулина – пептидного гормона, высвобождаемого энтероэндокринными L-клетками кишечного тракта после приема пищи. Сейчас новинка проходит испытания, но вскоре она займет достойное место в линейке средств для лечения диабета и ожирения, наряду с лираглутидом, семаглутидом, ретатрутидом и тирзепатидом.

Оксинтомодулин, действие которого имитирует маздудид, одновременно активирует рецепторы глюкагоноподобного пептида-1 (GLP-1R) и глюкагона (GCGR). Это способствует максимально эффективному снижению веса.

Как работает маздутид

Основное вещество, входящее в состав препарата, модулирует действие оксинтомодулина (OXM) — пептидного гормона, состоящего из 37 аминокислот. Строение вещества, имеющего боковую цепь из жирных кислот, обеспечивает длительное действие и возможность вводить его раз в неделю.

Оксинтомодулин, вырабатываемый в эндокринных L-клетках кишечника из своего предшественника — гормона препроглюкагона с помощью фермента прогормон-конвертазы, влияет на многие жизненные процессы.

Препарат действует на организм так же, как природный ОХМ:

• Воздействует на рецепторы глюкагоноподобного пептида-1 (GLP1R). В этом маздутид схож с семаглутидом. Оба лекарства активизируют выработку инсулина в ответ на прием пищи и помогают контролировать уровень глюкозы.
• Снижает уровень гликированного гемоглобина. Препарат уменьшает показатель, отражающий среднюю концентрацию глюкозы в крови за три месяца.
• Влияет на работу желудочно- кишечного тракта. Гормон был назван оксинтомодулином за способность снижать выработку кислоты кислотопродуцирующими железами желудка. Его агонист также замедляет движение пищи по кишечнику. Создается ощущение сытости, предотвращающее переедание.
• Увеличивает выработку гормона FGF21. Маздутид стимулирует выработку печенью этого соединения, известного также как фактор роста фибробластов 21. Гормон принимает участие в регуляции энергетического баланса, уровня глюкозы и жиров, повышает чувствительность тканей к инсулину, понижает концентрацию триглицеридов и «плохого» холестерина, увеличивает содержание «хорошего». Последние научные исследования обнаружили у FGF21 способность снижать тягу к сладкой пище и алкоголю, а лабораторные мыши под его действием быстрее трезвеют по сравнению с грызунами, не получавшими препарат.
• Воздействует на рецепторы гормона глюкагона GCGR. Такая особенность делает придает маздутиду свойство с другим новым препаратом ретатрутидом, тоже влияющим на выработку этого гормона. Глюкагон, вырабатываемый поджелудочной железой, увеличивает расход энергии, стимулирует окисление жирных кислот и способствует освобождению организма от жировых запасов. Гормон усиливает расщепление жирных кислот и тормозит их образование.
• Активизируют кетогенез. Организм начинает использовать в качестве источника энергии жир как при кето- диете, что способствует снижению массы тела.
• Усиливает процесс расщепления жиров (липолиз) . Препарат способствует снижению веса и уменьшению жировых отложений во внутренних органах. Ученые предполагают, что в маздутид можно использовать для лечения жирового гепатоза — заболевания, характеризующегося накоплением жира в печени, и приводящему к печеночной недостаточности.
• Повышает выработку адипонектина. Маздутид повышает концентрацию этого гормона, вырабатываемого адипоцитами – клетками белой жировой ткани. Адипонектин поддерживает баланс жиров и углеводов, активно участвует в их метаболизме, повышает чувствительность тканей к инсулину, снижает синтез триглицеридов и улучшает обмен веществ.
• Гасит аппетит. Эффект достигается воздействием препарата на рецепторы глюкагоноподобного пептида-1 (GLP-1R) и глюкагона (GCGR) в центре насыщения в головном мозге, а также снижением выработки гормона грелина, отвечающего за чувство голода.
• Снижает тягу к сладкому. Препарат снижает выработку дофамина и серотонина — гормонов радости, которые заставляют нас есть углеводистую пищу. Исчезает желание съесть что-то сладкое в состоянии стресса, когда многие становятся склонны к перееданию.
• Улучшает здоровье сердечно-сосудистой системы. При использовании препарата снижается систолическое артериальное давление и улучшается липидный (жировой) профиль крови, что благотворно сказывается на здоровье сердца. Снижение веса, холестерина и уровня сахара – факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний – снижает вероятность развития инфарктов, сердечных приступов и других болезней сердца.

Избавление от лишнего веса и уменьшение калорийности рациона положительно сказываются на работе всех органов и тканей. Тело становится стройным, а организм — здоровым.

Научные исследования, посвященные маздутиду

Китайская компания «Innovent Biologics» заключила с американской «Eli Lilly», разработавшей маздутид, лицензионное соглашение на его разработку и коммерциализацию. В Китае на базе Пекинского университета был проведен ряд исследований, показавших эффективность препарата. Часть экспериментов проводила и сама «Eli Lilly».

Противодиабетический эффект

Китайские ученые провели исследование, чтобы оценить способность нового средства снижать уровень сахара. В эксперименте принял участие 731 пациент с диабетом 2 типа. Средний возраст больных составил 51,8 года, а уровень гликированного гемоглобина (HbA1c), отражающего уровень сахара в крови за последние три месяца, — 8,22%. Средний вес пациентов составил 76,95 кг. Несмотря на использование метформина и комбинированной противодиабетической терапии с применением традиционных препаратов, диабет у всех участников не удавалось контролировать.

Маздутид показал многообещающие результаты:

• Было зарегистрировано снижение среднего уровня гликированного гемоглобина по сравнению с исходным значением. У 71,2% участников, принимавших маздутид в дозах 4 мг, показатель упал ниже 7,0%, а при назначении дозы 6 мг такого результата достигли 74,2% участников.
• У 54,8% и 63,1% участников, принимавших маздутид в дозировках 4 мг и 6 мг, гликированный гемоглобин снизился до 6,5% и менее. Такой показатель считается нормой, поэтому можно утверждать, что маздутид позволяет контролировать уровень сахара при диабете более чем в половине случаев без применения дополнительных лекарств.

Влияние маздутида на вес

Компания «Eli Lilly» провела исследование с участием 24 взрослых мужчин и женщин. Все участники страдали сахарным диабетом 2-го типа, ожирением или имели лишний вес.

В течение 16 недель добровольцам еженедельно кололи подкожно маздутид или плацебо (пустышку). Члены из группы, где применялся препарат в дозе 10 мг, снизили вес в среднем на 12,7% (3,2 кг) по сравнению с группой плацебо, где изменения веса практически не наблюдались.

Китайская компания «Innovent Biologics» провела собственное клиническое испытание, в котором принимали участие 248 добровольцев. Все страдали ожирением или имели лишний вес, диабета не было ни у кого. Добровольцев разделили на группы, каждой из которых в течение 24 недель кололи разные дозы препарата или плацебо.

В подгруппах, где добровольцы получали маздутид, снижение веса составила 7,2-11,6%  (6,4-9,9 кг)

Участники из группы плацебо похудели не более чем на 1,1 кг.

В другом 12-недельном эксперименте с участием 60 пациентов, страдавших ожирением или избыточным весом без диабета 2-го типа, снижение веса было 4,8–7,0% (3,8–9,2 кг).

Пациенты из группы плацебо не похудели, а некоторые еще и набрали вес.

Препарат показывает лучшие результаты по сравнению с препаратами, ранее использовавшимися для снижения веса и сахара. Он не содержит токсичных веществ, работает физиологично и воздействует на естественные механизмы, функционирующие в нашем теле.

Безопасность и побочные эффекты

Клинические испытания дали сведения о безопасности препарата «Маздутид» и его побочных эффектах. Чаще всего наблюдались желудочно-кишечные симптомы: диарея – у 36% участников, тошнота – у 23% добровольцев.

Некоторые пациенты жаловались на тяжесть в желудке, дискомфорт в животе и задержку стула, вызванную медленным продвижением пищи по желудочно-кишечному тракту. Частота таких побочных эффектов была невысокой и, как правило, исчезала в процессе использования препарата.

Испытания маздутида продолжаются. Исследователи предполагают, что он может быть эффективен и при других нарушениях обмена веществ, помимо сахарного диабета и ожирения. Возможно, со временем показания для использования нового средства расширятся. В аптеках препарат появится только после его одобрения всеми контролирующими органами и запуска в производство.

Наша компания уже предлагает такое средство для опытов, поскольку научные исследования подтвердили его эффективность и безопасность. Лекарство реализуется во флаконах, содержимое которых — лиофизат — вводят подкожно после растворения водой для инъекций.