В наше время, когда диабет и ожирение стали серьезной проблемой, ученые неустанно ищут новые способы лечения этих заболеваний. Одним из последних достижений стал препарат тирзепатид, который способен снижать вес и уровень сахара в крови, имитируя действие гормонов-инкретинов, вырабатываемых тонким кишечником.

В ходе научных экспериментов пациенты, получавшие инъекции тирзепатида раз в неделю, теряли от 5 до 20% веса в зависимости от дозировки. Некоторые из них смогли достичь даже 26% снижения массы тела. У участников исследований понизился уровень сахара в крови и показатель гликированного гемоглобина, по которому судят об уровне глюкозы за последние 3 месяца. Пока тирзепатид дорог, его средняя розничная цена составляет около 500 долларов. Однако ожидается, что после появления отечественных дженериков стоимость препарата значительно снизится.

Содержание статьи:

Что такое инкретины и как тирзепатид имитирует их действие

В нашем организме функционирует гастроэнтеропанкреатическая эндокринная система, куда входят органы и ткани, вырабатывающие гормоны для переработки пищи и функционирования пищеварительного тракта. К веществам, которые она производит, относятся гормоны – инкретины, выделяющиеся после приема пищи в тонком кишечнике и контролирующие выработку инсулина.

К интестинальным гормонам относятся:

Глюкагоноподобный пептид-1 (ГПП-1, энтероглюкагон), выделяемый L-клетками подвздошной кишки.
Глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (ГИП), вырабатываемый К-клетками, расположенными в двенадцатиперстной и тощей кишке.

Небольшое количество этих гормонов также вырабатывается в толстом кишечнике и эндокринных клетках, расположенных по всему пищеварительному тракту. ГПП-1 дополнительно вырабатывает ядро солитарного тракта головного мозга.

Оба гормона действуют на чувствительные белки – рецепторы поджелудочной железы. При повышении концентрации гормонов-инкретинов после приема пищи, бета-клетки железы начинают усиленно вырабатывать инсулин. При этом снижается концентрация глюкозы в крови. Падает выработка гормона глюкагона, выделяемого альфа-клетками поджелудочной железы и повышающего уровень сахара.

ГПП-1 и ГИП действуют и на рецепторы других органов: тормозят переваривание пищи желудком за счет снижения кислотности желудочного сока, удлиняют продвижение пищи и по желудочно-кишечному тракту. Создается чувство насыщения, которое не дает переедать. ГПП-1 дополнительно воздействует на головной мозг, гася чувство голода.

К сожалению, природные ГПП-1 и ГИП быстро разлагаются под действием ферментов, вырабатываемых в кишечнике, и не успевают полностью показать свое полезное действие. При некоторых заболеваниях: сахарном диабете, нарушениях жирового обмена, патологиях желудочно-кишечного тракта инкретинов выделяется очень мало или поджелудочная железа на них слабо реагирует.

Поэтому был создан препарат, повторяющий действие ГПП-1 и ГИП и работающий как их агонист – действующий на те же самые рецепторы пищеварительного тракта, что и природные инкретины. Но, в отличие от гормонов, вырабатываемых тонким кишечником, компоненты лекарства не разрушаются под действием ферментов.

Период полувыведения, при котором концентрация препарата уменьшается вдвое, составляет приблизительно пять дней, а вводить агонисты инкретинов можно раз в неделю.

Тирзепатид — что это за лекарство.

Это синтетический пептид, состоящий из 39 аминокислот, имитирует не только ГПП-1, как «Оземпик», но и на второй гормон – ГИП, а значит, работает более эффективно. Поэтому препарат назвали двойным агонистом. Потеря веса и снижение уровня сахара происходят быстрее, чем при использовании «Оземпика» и его аналогов.

Тирзепатид показан взрослым с сахарным диабетом 2 типа для улучшения гликемического контроля в рамках комплексного плана лечения, включающего диету и физические упражнения, но помогает и при ожирении, не сопровождающемся высоким уровнем глюкозы. Входящие в его состав компоненты подавляют аппетит, создают ощущение сытости и нормализуют уровень сахара в крови. Нормальный уровень глюкозы препарат не снижает.

Тирзепатид настолько эффективен, что в научной литературе его эффект сравнивают с результатами бариатрической операции, при которой уменьшают объем желудка и меняют механизм продвижения пищи по кишечнику. Но прием препарата дает гораздо меньше побочных эффектов по сравнению с хирургическим вмешательством и полностью обратим. В любой момент, например, при достижении ремиссии, лекарство можно отменить. Ожидается, что тирзепатид поможет похудеть и нормализовать уровень сахара тем, кто не смог достичь желаемого результата с помощью других препаратов для лечения диабета и ожирения.

Двойной агонист инкретинов оказывает и другие положительные воздействия на организм:

Снижает риск развития сердечно-сосудистых заболеваний.
Улучшает функцию поджелудочной железы.
Обладает нейропротекторным действием — снижает риск развития диабетической нейропатии, при которой поражаются нервные волокна, болезни Альцгеймера и Паркинсона.
Защищает почки, которые тоже страдают от высокого уровня глюкозы. При диабете с почечными осложнениями тирзепатид работает эффективнее инсулина: скорость клубочковой фильтрации повышается на 2,2 мл/мин/1,73 м2, снижается потеря белка.
Укрепляет кости — при применении препарата в пожилом возрасте значительно уменьшается риск патологических переломов, вызванных вымыванием кальция и других минералов из костной ткани.
Улучшает работу органов дыхания, снижает количество приступов бронхиальной астмы. В легких есть небольшое количество рецепторов, реагирующих на уровень инкретиновых гормонов, поэтому прием препарата снижает интенсивность аллергического воспаления за счет уменьшения концентрации провоспалительных белков цитокинов и снижения уровня лимфоцитов в дыхательных путях. На состояние больных с легочными заболеваниями положительно влияет и снижение веса, вызванное приемом препарата.
Уменьшает смертность от сердечных приступов, инфарктов, инсультов и других сосудистых заболеваний. Снижает показатели артериального давления, особенно верхние цифры.
Помогает при метаболическом синдроме, проявляющемся сочетанием высокого уровня сахара в крови, отложением жира в области живота и повышенного давления. Исследования, проведенные в Италии и Ливане, выявили способность тирзепатида уменьшать объем жировых отложений в области талии и уменьшать ожирение внутренних органов.

Препарат отличается высокой эффективностью. Исследования показали, что он помогает в 95% случаев, а 50% больных ожирением значительно уменьшают вес. Безопасность тирзепатида подтверждена многочисленными исследованиями, проведенными в США, Канаде, ряде других стран.

Тирзепатид и Мунджаро – есть ли разница

Мунджаро (Mounjaro) — торговое название тирзопатида. К этой же группе относится и Zepbond, получивший разрешение именно как препарат для снижения веса. Но принципиальной разницы между Zepbond и Mounjaro нет: все это — двойные агонисты инкретинов, выпускаемые американской фармацевтической компанией Eli Lilly.

Будет ли выпускаться тирзепатид в России

Выпуск тирзепатида планируется и в нашей стране. Пока решаются юридические вопросы – компания «Герофарм» подала иск в Арбитражный суд Москвы к американской фармкомпании Eli Lilly, и после получения принудительной рецензии можно ждать появления российского аналога. Цена отечественного дженерика пока не объявлена, но стоит отметить, что препараты, выпущенные в нашей стране, как правило, более доступны по цене в сравнении с зарубежными аналогами.

В 2025 году российская фармацевтическая компания «Герофарм» планирует начать выпуск лекарственного препарата под названием «Седжарo». Производить его будет и ГК «Промомед». После поступления в аптечные сети дженерики можно будет купить не только в Москве и Санкт-Петербурге, но и в других регионах страны.

Как использовать тирзепадид – инструкция по применению

Препарат выпускается в предварительно заполненных шприц-ручках, с помощью которых вводится в дозе 2,5–15 мг подкожно в живот, бедро или плечо. Инъекции препарата можно делать в любое время дня вне зависимости от приема пищи. Дозу повышают постепенно, начиная с 2,5 мг, и постепенно увеличивают по 5 мг в неделю. Максимальную дозировку должен рассчитать врач-эндокринолог в зависимости от веса больного, уровня глюкозы в крови и общего состояния.

Побочные эффекты тирзепатида

Тирзепатид может вызывать нарушение работы желудочно-кишечного тракта: тошноту, рвоту, диарею или запоры. Возможна головная боль. Эти побочные эффекты сильнее выражены вначале приема препарата и проходят по мере адаптации организма.

Для устранения побочных эффектов нужно откорректировать питание:

есть часто, небольшими порциями;
включить в рацион цельнозерновые продукты, бобовые, фрукты и овощи. Они помогут чувствовать сытость и обеспечат необходимое количество клетчатки для нормального функционирования кишечника;
отдавать предпочтение нежирной белковой пище: курице, рыбе;
ограничить употребление обработанных пищевых продуктов, сладких закусок и напитков, вызывающих скачки уровня глюкозы в крови;
поддерживать водный баланс, выпивая много воды в течение дня.

Тирзепатид – не панацея, он не снизит вес при значительных нарушениях в питании, употреблении большого количества углеводистой пищи. Но если к правильному питанию добавить хотя бы минимальную физическую нагрузку, процесс похудения и снижения сахара пойдет быстрее.