В арсенале инъекционных препаратов для борьбы с ожирением появилось новое средство — ретатрутид. За рубежом его называют Triple G из-за способности воздействовать на три рецептора гормонов, начинающихся на G: GLP-1, GIP и глюкагон (glucagon). Это лекарство — тройной удар по лишним килограммам и сахарному диабету.
Ретатрутид разработан американской компанией Eli Lilly и в настоящее время находится на последней стадии клинических испытаний. Новое средство прекрасно показало себя и ожидает одобрения FDA — Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США. Поскольку инъекционные препараты для борьбы с ожирением сейчас очень востребованы и популярны, скорее всего, необходимые юридические процедуры пройдут быстро, лекарство в короткие сроки официально признают и оно появится в аптеках.
Что общего у ретатрутида, семаглутида и тирзепатида
Все три препарата относятся к агонистам гормонов, участвующих в формировании аппетита, пищеварения и обмене веществ. Они воздействуют на те же рецепторы, что и природные гормоны, выделяющиеся в нашем организме в ответ на прием пищи, но действуют дольше и эффективнее.
Компоненты, входящие в состав ретатрутида, семаглутида и тирзепатида, оказывают комплексное влияние на организм:
- Усиливают выделение поджелудочной железой гормона инсулина, отвечающего за обмен углеводов, и таким образом понижают сахар крови. Поэтому препараты были разработаны для борьбы с диабетом второго типа, а использовать их для снижения веса начали позже.
- Замедляют продвижение пищи по пищеварительному тракту и таким образом создают чувство сытости.
- Воздействуют на отделы головного мозга, отвечающие за аппетит, и предотвращают переедание.
- Влияют на обмен веществ, препятствуя отложению жира, в том числе на внутренних органах. Эффективны для лечения метаболического синдрома, сопровождающегося снижением чувствительности к инсулину, повышенным давлением и жировыми отложениями в области талии и внутренних органах.
Семаглутид и тирзепатид выпускают и в России, и за рубежом под различными торговыми марками. Ретатрутид пока еще мало распространен, поэтому купить его сложнее, но наша компания уже сейчас предлагает такое средство.
Чем ретатрутид отличается от семаглутида и тирзепатида
Препарат считается усовершенствованным вариантом ранее выпускаемых лекарств этой линейки. В отличие от семаглутида и лираглутида, ретатрутид действует на два кишечных гормона-инкретина GLP-1, GIP и глюкагон, вырабатываемый поджелудочной железой. Такой состав придает препарату новые свойства, которых нет у его предшественников, и позволяет эффективнее снижать вес.
Новое средство действует на большее количество пациентов по сравнению с ранее выпускаемыми лекарствами. В ходе исследований, проведенных компанией Eli Lilly, 95% участников потеряли какое-либо количество лишнего веса и снизили показатели сахара. Поэтому показателю ретатрутид уверенно обходит семаглутид, применение которого дает эффект только в 86,4% случаях.
Впечатляют и объемы потерянного лишнего веса:
- По данным промежуточного исследования, опубликованного в журнале «New England Journal of Medicine», ретатрутид помог пациентам снизить вес в среднем на 24% в течение 48 недель при максимальной дозировке.
- Участники потеряли в среднем 25 кг за 11 месяцев — каждый, принимавший самую высокую дозу, похудел не менее чем на 5%, а четверть участников — на 30% и более.
- Во втором исследовании, результаты которого опубликованы в журнале «Lancet», ученые обнаружили, что ретатрутид не только снижает вес при диабете 2 типа, но и улучшает гликемический контроль. Больные диабетом 2 типа теряют в среднем 17% веса тела за девять месяцев. Это хороший результат, поскольку такой категории сложнее сбросить вес по сравнению с пациентами, страдающими только ожирением. Практически у всех улучшаются показатели сахара крови.
Остается определенный процент пациентов, на которых не действует ни одно из средств этой группы. Это, как правило, больные тяжелой формой диабета, страдающие дополнительными метаболическими нарушениями, имеющие тяжелую степень ожирения. Ученые из Медицинского центра в Бостоне проверили состояние здоровья пациентов, не потерявших вес или снизивших его только на 3%. Оказалось, что у него у них уменьшился объем внутреннего (висцерального) жира, улучшились показатели сахара крови, артериальное давление. Джоди Душей, ведущий эндокринолог нашего центра, рекомендует продолжать прием препарата, даже если вес не снижается. В данной ситуации важнее не то, что показывают весы, а общее состояние организма.
Чем обусловлена более высокая эффективность ретатрутида по сравнению с предшественниками
Эффективным препарат делает способность имитировать действие сразу трех гормонов, участвующих в обмене веществ. Два из них – инкретины, вырабатываемые кишечником и в небольших количествах – другими органами, а третий – глюкагон, выделяемый поджелудочной железой.
Имитаторы гормона-инкретина GLP-1 и GIP, выделяемые при приеме пищи, и заставляют на поджелудочную железу, заставляя ее вырабатывать больше инсулина. Агонист глюкагона в этом лекарстве, в отличие от семаглутида и тирзепатида, не блокирует этот гормон, вырабатываемый поджелудочной, а наоборот, стимулирует его выработку. В связке с инкретинами глюкагон работает как катаболическое гормональное вещество, усиливающее энергетический обмен. Особенно эффективно он влияет на липидный обмен – сжигание жиров за счет активации термогенеза – выработки тепла.
Глюкагон позволяет избежать снижения расхода энергии в ответ на уменьшение калорийности рациона, приводящего к эффекту плато при похудении. Это состояние называется метаболической адаптацией. Организм ощущает сокращение калорийности и замедляет метаболизм, поэтому потеря веса останавливается. Многие на этом этапе бросают худеть. Добавление глюкагона, наоборот, ускоряет метаболизм, расход энергии усиливается, и потеря веса продолжается. Эксперты компании Eli Lilly также считают, что этот гормон способствует распаду жирных кислот и блокировке их синтеза.
Исследователи считают, что все эти особенности препарата позволят не набирать вес даже после окончания использования нового средства. Пока еще эта гипотеза не подтверждена, и испытания продолжаются.
Ретраглутид помогает сдерживать аппетит
Компоненты препарата, имитирующие инкретины, кроме воздействия на пищеварительную систему, гасят чувство голода. Такое свойство было обнаружено еще во время испытаний на животных, которые при применении ретатрутида начинали меньше есть. Ученые считают, что это связано с воздействием на механизмы вознаграждения в нашем головном мозге.
Когда-то наши далекие предки были вынуждены употреблять углеводы, чтобы дольше прожить в условиях отсутствия пищи. Когда мы едим продукты, богатые углеводами, в нашем организме выделяются гормоны серотонин и дофамин, которые помогают улучшить настроение. Этот рефлекс сохранился, и мы часто испытываем желание съесть что-то сладкое, если грустно или тяжело на душе. Однако, как выяснилось, именно избыток углеводов, а не жиров, как считалось ранее, — основная причина повышения калорийности рациона и набора лишнего веса.
Позднее было установлено, что рецепторы глюкагоноподобного пептида присутствуют не только в кишечнике, но и в головном мозге, в частности в его системе вознаграждения, которая стимулирует желание есть сладости. Ученые обнаружили, что агонист глюкагона — компонент ретатрутида, отсутствующий у его предшественников, обладает аналогичным действием и подавляет механизм, отвечающий за тягу к углеводистой пище. Благодаря этому при использовании нового средства значительно снижается желание употреблять сладкое.
Последние исследования подтвердили, что компоненты препарата способны изменять систему вознаграждения в нашем мозге в ответ на употребление углеводов. При поступлении пищи в пищеварительный тракт снижается эффект дофамина, еда становится не такой привлекательной, и исчезает желание ее поглощать при отсутствии чувства голода.
Ретатрутид снижает тягу к другим веществам, направленным на получение удовольствия. На фоне его приема легче отказаться от спиртного и сигарет. Существует предположение о способности препарата снижать тягу к наркотическим веществам, но пока эта версия только изучается. Если гипотезу подтвердят ученые, человечество получит новое средство, позволяющее не только похудеть, избавиться от диабета, но и расстаться с вредными привычками. Препарат планируют использовать для лечения обструктивного апноэ сна, остеоартрита, ожирения, неалкогольной жировой болезни печени, хронической болезни почек и сердечно-сосудистых заболеваний.
Препарат не содержит никаких вредных или токсичных компонентов. Доктор Дэн Сковронски, главный научный и медицинский сотрудник Eli Lilly, пояснил, что ретатрутид задействует механизмы, которые сообщают организму, когда следует прекратить есть. Он объяснил, что разработчики взяли обычные сигнальные молекулы в организме и «превратили их в лекарства».
Ретраглутид помогает при жировом гепатозе
Согласно исследованию, проведенному в Университете Содружества Вирджинии, ретратрудит помогает при жировой болезни печени (НАЖБП, жировом гепатозе). У таких больных в печеночной ткани откладываются капли жира, мешающие работе органов. Возникает воспалительный процесс, приводящий к фиброзу и циррозу – замене печеночной ткани соединительной, неспособной выполнять функцию органа. Постепенно заболевание приводит к печеночной недостаточности – самой частой причине пересадки органа в развитых странах. Результаты исследования опубликованы в журнале «New England Journal of Medicine».
В исследовании приняли участие 98 взрослых пациентов с ожирением в возрасте от 18 до 75 лет, которые случайным образом были разделены на две группы, каждая из которых получала определенную дозу ретатрутида. Спустя 48 недель у пациентов, принимавших 8 мг ретатрутида, от жировых отложений освободилось до 81,7% объема органа, а у тех, кто принимал 12 мг, этот показатель достиг 86%. Снижение объема скопившегося жира в печени наблюдалось у 89% пациентов в группе 8 мг и у 93% в группе 12 мг.
Практически все участники похудели в среднем на 25%, у них лучше улучшились данные лабораторных анализов. Уровень плохого холестерина, откладывающегося на стенки сосудов при атеросклерозе, за 48 недель испытаний снизился на 0,25-0,3 ммоль/л.
Как вводится Ретатрутид
Ретатрутид вводится подкожно в руку, бедро или живот. Инъекции делают еженедельно, начиная с низкой дозы, чтобы минимизировать побочные эффекты, а затем дозировку увеличивают.
Побочные эффекты ретатрутида схожи с другими препаратами для похудения, такими как Ozempic и Wegovy. Чаще всего они проявляются в виде тошноты, рвоты, диареи и запора. Обычно люди испытывают эти побочные эффекты на начальном этапе лечения и при повышении дозировки. Чаще всего после длительного применения они исчезают.
Испытания еще продолжаются, но уже сейчас понятна способность нового препарата снижать вес и улучшать показатели здоровья. Исследователи утверждают, что это самое сильное разрешенное средство для снижения веса, разработанное на сегодняшний момент. Осталось дождаться, пока его официально утвердят и запустят в производство.
Ретатрутид (Retatrutide)
Ретатрутид — новейший препарат, пришедший на смену семаглутиду и тирзепатиду. Это тройной агонист инкретиновых рецепторов, действующий сразу на три гормона. Два из них: глюкагоноподобный пептид-1 и глюкагоноподобный инсулинотропный полипептид, вырабатываются в тонком кишечнике, а третий — глюкагон выделяют бета-клетки поджелудочной железы. Препарат эффективно снижает сахар в крови и вес.
- Количество: 5 мг
- Форма: лиофилизат
- Свойства: тройной агонист рецепторов GLP-1, GIP и глюкагона, лечение диабета II типа и ожирения
