Лираглутид — один из самых первых агонистов рецептора глюкагоноподобного пептида-1 (GLP-1RA), применяемый для лечения диабета 2 типа и ожирения. Препарат на основе вещества, выделенного из слюны ящерицы-ядозуба, одобрен для медицинского применения в Европейском союзе в 2009 году, в Соединенных Штатах — в 2010 году и до сих пор не теряет популярности.

Впервые он был выпущен датской компанией Novo Nordisk, сейчас производится во многих странах, в том числе в России.

Содержание статьи:

Принцип действия лираглутида

Лираглутид после подкожного введения всасывается достаточно медленно. Концентрация действующего вещества в плазме достигает максимума только через 8–12 часов после инъекции, после чего начинает снижаться. Поэтому делать уколы препарата нужно ежедневно. Лираглутид полностью выводится из организма с мочой и калом, не оставляя никаких остаточных продуктов.

Препарат относится к классу противодиабетических средств, имитирующих действие гормона глюкагоноподобного пептида-1. Такое гормональное вещество, относящееся к классу инкретинов, вырабатывается клетками кишечника в ответ на поступление пищи и воздействует на поджелудочную железу. При этом стимулируется выработка инсулина и уменьшается выделение глюкагона, что приводит к снижению уровня сахара в крови. Эта способность препарата делает его эффективным противодиабетическим средством.

Лираглутид замедляет продвижение пищи по кишечнику и влияет на центр голода в головном мозге, вызывая чувство сытости. Такой механизм действия позволяет контролировать вес и бороться с ожирением. Препарат также используется для профилактики инсультов и сердечных приступов, нередко возникающих у пациентов с повышенным уровнем сахара и лишним весом.

Как колоть лираглутид

Лираглутид выпускается в виде предварительно заполненной ручки, содержащей 3 мл прозрачного бесцветного раствора концентрацией 6 мг/мл. Раствор вводится подкожно в живот, бедро или плечо. Существенной разницы в между эффективностью инъекций, сделанных в плечо и живот, нет, а вот введение препарата в бедро может уменьшить всасывание на 22%.

Лираглутид при диабете нужно начинать вводить с дозы 0,6 мг/день. Затем еженедельно дозировку увеличивают, пока она не достигнет 3 мг. Далее препарат вводят в такой дозе ежесуточно. Не обязательно применять препарат в максимальной дозировке, для некоторых пациентов может быть достаточно 1,8 или 2,4 мг/день.

При пропуске инъекции на следующий день препарат вводят в обычной дозировке. Однако, если пропущено более трех инъекций, нужно вернуться к начальной дозе 0,6 мг в сутки и увеличивать ее еженедельно на 0,6 мг, как в начале применения.

При использовании лираглутида больным сахарным диабетом рекомендуется не только контролировать уровень глюкозы с помощью глюкометра, но и раз в 3-6 месяцев сдавать анализ на гликированный гемоглобин HbA1C (A1C). При достижении полного эффекта уровень глюкозы в капиллярной крови (из пальца) должен составлять 3,3-5,5 ммоль/л, в венозной — 4,0-6,1 ммоль/л, а концентрация гликированного гемоглобина — не превышать 4,00-6,20%.

Еженедельные инъекции против ежедневных

Многие задаются вопросом: зачем нужен препарат, который необходимо вводить ежедневно, если существует аналог, доступный для еженедельного применения — семаглутид. Дело в том, что некоторым пациентам из-за индивидуальных особенностей организма подходит именно лираглутид, а семаглутид оказывается не столь эффективен.

Ежедневный режим введения лираглутида обеспечивает более стабильную концентрацию препарата в организме по сравнению с семаглутидом, вводимым раз в неделю. Для некоторых пациентов это важный фактор, влияющий на результаты. Частота инъекций не должна быть определяющим критерием при выборе лекарственных средств. Важно ориентироваться на эффективность лечения и рекомендации врача.

Эффективность лираглутида при сахарном диабете. Что говорят ученые

Лираглутид был исследован в качестве монотерапии (использования только одного препарата) и в сочетании с другими методами лечения диабета 2 типа. В шести исследованиях приняли участие более 3900 пациентов из 40 стран. Все они имели высокий уровень сахара и гликированного гемоглобина, страдали от диабета в течение длительного времени (7 лет и более), который не удавалось контролировать. Практически у всех был лишний вес. Некоторые принимали другие антидиабетические препараты, но они лишь незначительно улучшали состояние.

Результаты испытаний показали высокую эффективность лираглутида:

Препарат в дозах 1,2 мг и 1,8 мг за 26 недель снизил уровень гликированного гемоглобина на 0,84% и 1,14%.
В сочетании с традиционными препаратами от диабета – глимепиридом и метформином, лираглутид в дозах 1,2 мг и 1,8 мг уменьшил показатель гликированного гемоглобина на 1,1% и более.
При использовании тройной терапии: лираглутида в дозе 1,2 мг и 1,8 мг, метформина и росиглитазона, HbA1c снизился на 1,48%.

Результат оказался лучше, чем при приеме традиционных противодиабетических препаратов, понижавших этот показатель лишь на 0,51%. Даже инсулин гларгин (Лантус) оказался менее эффективным по сравнению с лираглутидом в дозе 1,8 мг, поскольку снизил гликированный гемоглобин лишь на 1,09%.

Процент участников, которым лираглутид понизил гликированный гемоглобин до нормы 4,00–6,20%, в разных исследованиях составил 35–54%. Для сравнения, у пациентов, принимавших традиционные препараты, этот показатель варьировался от 7% до 46%.

Лигарлутид помогает похудеть лучше традиционных препаратов

Исследователи сравнили эффект от ежедневных инъекций лираглутида в дозах 1,2 мг, 1,8 мг, 2,4 мг, 3 мг с препаратом для лечения ожирения – орлистатом в дозе 120 мг, который участники принимали три раза в день в течение 20 недель. Участники, получавшие лираглутид, потеряли 4,8–7,2 кг, а те, кто использовал орлистат – 4,1 кг и менее.

Эффективность лираглутида показали и другие исследования, в ходе которых участники теряли вес:

Участники из Турции потеряли 14,97 кг ± 6,81% на 12 неделе и 18,55 ± 4,63% на 24 неделе.
В ходе корейского исследования участники сбросили за 4 месяца 9,1 кг ± 3,6%. Участники из Швейцарии за такое же время похудели на 8,7 кг ± 3,1%.
В канадском исследовании потеря веса составила 7,1 ± 5,4% за шесть месяцев.
Анализ результатов исследований показал, что 63,2% пациентов, которым вводили лираглутид, потеряли не менее 5% веса, а 33,1% — 10% и более. Таким образом, в общей сложности похудели 96,3% участников.

Некоторые пациенты не смогли избавиться от лишнего веса с помощью этого препарата. Даже самое новое средство Ретатрутид помогает не всем. Существуют гипотезы о связи нечувствительности с серьезными нарушениями обмена веществ, стрессами, значительным перееданием или даже с наследственными факторами.

Возможные побочные эффекты лираглутида

Препарат неплохо переносится. Основные побочные явления при использовании лираглутида и их частота указаны в таблице.

Побочный эффект	Распространенность
Проблемы с желудочно-кишечным трактом	В начале применения препарата у 4% пациентов наблюдаются тошнота или диарея. 1% использующих этот препарат испытывают рвоту. Иногда возникают тяжесть в желудке и запоры. С продолжением использования эти побочные эффекты обычно исчезают.
Острый панкреатит	Встречается менее чем у 0,4% пациентов. При подозрении на панкреатит нужно прекратить инъекции и обратиться к врачу.
Аллергические реакции	Развиваются в 0,8% случаев. Требуют немедленной отмены препарата.
Острый холецистит – воспаление желчного пузыря	Наблюдается у 2,2% пациентов. При признаках болезни: боли в правом подреберье после еды, тошноте, частой отрыжке воздухом, урчании в животе, вздутии кишечника, неустойчивом стуле — чередовании запора и диареи нужно прекратить использование лираглутида и обратиться к врачу.
Повышенная частота сердечных сокращений	Лираглутид может увеличить частоту сердечных сокращений в состоянии покоя на 4–9 ударов в минуту. Были зарегистрированы сообщения об увеличении ЧСС до 100 уд/мин и более. При возникновении такого побочного эффекта требуется консультация кардиолога.
Гипогликемия (резкое снижение уровня сахара в крови)	Возникает при применении лираглутида совместно с другими препаратами или инсулином. Требует коррекции дозы лекарств, используемых вместе с лираглутидом.

Взаимодействие с другими препаратами и алкоголем

Существует ряд препаратов, одновременный прием которых с лираглутидом требует наблюдения врача или нежелателен. При таких сочетаниях снижается максимальная концентрация действующего лекарства в плазме и сила его воздействия. Некоторые препараты, принимаемые с лираглутидом, повышают эти показатели, что может привести к усилению побочных эффектов.

Препарат	Действие
Дигоксин	Сила воздействия снижается на 15%, максимальная концентрация уменьшается на 27%.
Аторвастатин	Максимальная концентрация снижается на 38%.
Ацетаминофен	Максимальная концентрация понижается на 31%.
Гризеофульвин	Максимальная концентрация увеличивается на 37%.
Оральные контрацептивы	В зависимости от компонентов, входящих в состав, могут увеличивать или снижать максимальную концентрацию и общее воздействие препарата на организм.

Влияние алкоголя на действие лираглутида не изучено. Но известно, что этиловый спирт способен изменять уровень сахара в крови у людей с диабетом. Это может ослабить эффект лираглутида. Поэтому при использовании препарата лучше ограничить употребление спиртных напитков.

Под каким названиями выпускается лираглутид

Датская компания Novo Nordisk выпускает этот препарат под названиями Victoza и Saxenda. Victoza считается противодиабетическим лекарством, а Saxenda – средством для снижения веса. Выпускается также комбинированное лекарственное средство Сультофай, в состав которого, кроме лираглутида, входит инсулин деглюдек.

В конце 2024 в США было получено разрешение на выпуск дженериков лираглутида, и, возможно, в продаже скоро появится и американская продукция. Препарат планируют выпускать и во многих европейских странах. В России производятся препараты лираглутида Энлигрия, Весфол, Квинлиро. Существует также российско-иранское лекарство Мелитид.

Можно ли использовать семаглутид и лираглутид одновременно и переходить с одного препарата на другой

Оба препарата обладают одинаковым действием, поэтому одновременно их использовать небезопасно. Возрастает риск побочных эффектов, которые могут привести к различным заболеваниям. Это касается, в том числе, ребелсаса (семаглутида) в таблетках и его усовершенствованной формы препарата – орглита, также принимаемого внутрь.

Переходить с одного препарата на другой можно с соблюдением определенных правил:

При переходе с лираглутида на семаглутид инъекцию нового препарата можно делать на следующий день после последней дозы лираглутида.
При переходе с семаглутида на лираглутид нужно подождать неделю, прежде чем колоть новый препарат.

Часто переходить с одного средства на другое не стоит. Это делают, только если используемое средство оказалось неэффективным. Перед этим нужно проконсультироваться у эндокринолога.

Лираглутид – современный препарат для лечения ожирения и контроля уровня сахара при диабете. По своей эффективности превосходит традиционные таблетированные средства и даже инсулин. Несмотря на появление новых лекарств в этой линейке, пользуется большой популярностью и помогает многим пациентам.